Return to article

ВИРТУАЛЬНЫЙ БИОСКРИНИНГ ЧАСТИЧНО ГИДРИРОВАННЫХ ПИРИДИНОВ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫХ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Таблица 1 - Вероятные направления фармакотерапии согласно данным виртуального биоскрининга

Направление фармакотерапии

Потенциальные биомишени (рецепторы, ферментные системы)

Лабораторный шифр потенциальных лигандов

1. Снижение ИР

CNR1, AKT1, GCK, PPARγ,

CV-150, СV-140, СV-083, Jen 09-039

2. Регуляция синтеза инсулина и инкретина

GPR119, GPR142

СV-140, СV-083 Jen 09-039

3. Повышение синтеза гликогена в печени

GSK3B

CV-150, СV-140, СV-083, Jen 09-039

4. Снижение воспалительной реакции, вызванной ИР

JAKs, TYK2

CV-150, СV-140, СV-083, Jen 09-039

5. Регуляция режима сна/бодрствования и пищевого поведения

HCRTR1, HCRTR2

СV-140

6. Нормализация липидного обмена (снижение липотоксичности)

PPARα, GPR40 (FFAR1)

СV-083, Jen 09-039

7. Снижение поздних осложнений СД

-

-

7.1. Улучшение микроциркуляции

EDNRA, EDNRB, ADOR (A1, A2B и A3, ADK

CV-150, СV-140, СV-083, Jen 09-039

7.2. Регуляция обратного нейронального захвата нейротрансмиттеров.

SLC6A4, SLC6A3, SLC6A2

CV-150, CV-140

7.3. Воздействия на рецепторы нейромедиаторов.

DRD2, DRD3, DRD4

СV-083, СV-140

HTR6

CV-140