Ингибиторы янус-киназ: классификация, современное состояние и фармакологические свойства
Таблица 1 - Разрешенные к применению АТФ-конкурентные ингибиторы янус-киназ первого поколения I типа
Препарат | Профиль селективности (в порядке убывания) | Год первого одобрения | Основные утверждённые показания (примеры) |
Тофацитиниб | JAK3 > JAK1 > JAK2 (слабо на TYK2) | 2012 (FDA) | Ревматоидный артрит, псориатический артрит, язвенный колит, ювенильный идиопатический артрит, анкилозирующий спондилит. |
Руксолитиниб | JAK1 = JAK2 | 2011 (FDA, США) | Миелопролиферативные заболевания: миелофиброз, истинная полицитемия (при неэффективности гидроксимочевины). |
Баритиицниб | JAK1 = JAK2 > TYK2 > JAK3 | 2017 (ЕС), 2018 (FDA) | Ревматоидный артрит, атопический дерматит (с 12 лет), алопеция ареата, COVID-19 (тяжёлое течение). |
Оклацитиниб | JAK1 > JAK2, JAK3, TYK2. Разработан для ветеринарии. | 2013 (FDA, США) | Атопический дерматит и аллергические дерматозы у собак (первый JAK-ингибитор для животных). |
Пефицитиниб | JAK3 ≥ JAK1 > JAK2 > TYK2 | 2019 (Япония) | Ревматоидный артрит (одобрен в Японии, Южной Корее, Тайване). |
