Вернуться к статье

Ингибиторы янус-киназ: классификация, современное состояние и фармакологические свойства

Таблица 1 - Разрешенные к применению АТФ-конкурентные ингибиторы янус-киназ первого поколения I типа

Препарат

Профиль селективности (в порядке убывания)

Год первого одобрения

Основные утверждённые показания (примеры)

Тофацитиниб

JAK3 > JAK1 > JAK2 (слабо на TYK2)

2012 (FDA)

Ревматоидный артрит, псориатический артрит, язвенный колит, ювенильный идиопатический артрит, анкилозирующий спондилит.

Руксолитиниб

JAK1 = JAK2

2011 (FDA, США)

Миелопролиферативные заболевания: миелофиброз, истинная полицитемия (при неэффективности гидроксимочевины).

Баритиицниб

JAK1 = JAK2 > TYK2 > JAK3

2017 (ЕС), 2018 (FDA)

Ревматоидный артрит, атопический дерматит (с 12 лет), алопеция ареата, COVID-19 (тяжёлое течение).

Оклацитиниб

JAK1 > JAK2, JAK3, TYK2. Разработан для ветеринарии.

2013 (FDA, США)

Атопический дерматит и аллергические дерматозы у собак (первый JAK-ингибитор для животных).

Пефицитиниб

JAK3 ≥ JAK1 > JAK2 > TYK2

2019 (Япония)

Ревматоидный артрит (одобрен в Японии, Южной Корее, Тайване).