Ингибиторы янус-киназ: классификация, современное состояние и фармакологические свойства
Таблица 1 - Разрешенные к применению АТФ-конкурентные ингибиторы янус-киназ I типа второго поколения
Препарат | Профиль селективности (в порядке убывания) | Год первого одобрения | Основные утверждённые показания (на примере FDA/EMA) |
Упадацитиниб | JAK1 > JAK2 > JAK3, TYK2 (селективность к JAK1 ~ 74-кратная относительно JAK2 в клеточных анализах). | 2019 (FDA, США) | Ревматоидный артрит, псориатический артрит, атопический дерматит, аксиальный спондилоартрит, язвенный колит, болезнь Крона. |
Филготиниб | JAK1 > JAK2 (селективность к JAK1 ~ 30-кратная относительно JAK2; практически не активен против JAK3/TYK2). | 2020 (EMA, ЕС; Япония) | Ревматоидный артрит, язвенный колит (в ЕС, Японии). В США не одобрен из-за вопросов безопасности (дозы для мужчин/женщин). |
Аброцитиниб | JAK1 > JAK2 (высокоселективный к JAK1). | 2021 (FDA, США) | Атопический дерматит (с 12 лет). |
Дегоцитиниб | JAK1 > JAK2 = JAK3 > TYK2 | 2020 (Япония) | Атопический дерматит (топическая мазь 0,5%). |
