Вернуться к статье

Ингибиторы янус-киназ: классификация, современное состояние и фармакологические свойства

Таблица 1 - Разрешенные к применению АТФ-конкурентные ингибиторы янус-киназ I типа второго поколения

Препарат

Профиль селективности (в порядке убывания)

Год первого одобрения

Основные утверждённые показания (на примере FDA/EMA)

Упадацитиниб

JAK1 > JAK2 > JAK3, TYK2 (селективность к JAK1 ~ 74-кратная относительно JAK2 в клеточных анализах).

2019 (FDA, США)

Ревматоидный артрит, псориатический артрит, атопический дерматит, аксиальный спондилоартрит, язвенный колит, болезнь Крона.

Филготиниб

JAK1 > JAK2 (селективность к JAK1 ~ 30-кратная относительно JAK2; практически не активен против JAK3/TYK2).

2020 (EMA, ЕС; Япония)

Ревматоидный артрит, язвенный колит (в ЕС, Японии). В США не одобрен из-за вопросов безопасности (дозы для мужчин/женщин).

Аброцитиниб

JAK1 > JAK2 (высокоселективный к JAK1).

2021 (FDA, США)

Атопический дерматит (с 12 лет).

Дегоцитиниб

JAK1 > JAK2 = JAK3 > TYK2

2020 (Япония)

Атопический дерматит (топическая мазь 0,5%).