a – NaH, DMF, 5 oC потом TIPSCl; b – 1. sec-BuLi, THF, -78 oC потом ClCO2Et; 2. TBAF, THF, комн. темп.; c – 1. водн. NaOH, EtOH, 60 oC потом 1М HCl; 2. CDI, DMF, комн. темп. 28% водн. NH4OH; d – CbzCl, водн. NaOH, THF; e – H2, Pd/C, MeOH, комн. темп.; f – 1. TBA, NMP, 200 oC; 2. 48% HBr, EtOAc, кипячение | Международный научно-исследовательский журнал

Ингибиторы янус-киназ: классификация, современное состояние и фармакологические свойства

Рисунок 1 - Синтез пефицитиниба. Реагенты и условия реакций:

a – NaH, DMF, 5 oC потом TIPSCl; b – 1. sec-BuLi, THF, -78 oC потом ClCO2Et; 2. TBAF, THF, комн. темп.; c – 1. водн. NaOH, EtOH, 60 oC потом 1М HCl; 2. CDI, DMF, комн. темп. 28% водн. NH4OH; d – CbzCl, водн. NaOH, THF; e – H2, Pd/C, MeOH, комн. темп.; f – 1. TBA, NMP, 200 oC; 2. 48% HBr, EtOAc, кипячение

Синтез пефицитиниба. Реагенты и условия реакций: a – NaH, DMF, 5 oC потом TIPSCl; b – 1. sec-BuLi, THF, -78 oC потом ClCO2Et; 2. TBAF, THF, комн. темп.; c – 1. водн. NaOH, EtOH, 60 oC потом 1М HCl; 2. CDI, DMF, комн. темп. 28% водн. NH4OH; d – CbzCl, водн. NaOH, THF; e – H2, Pd/C, MeOH, комн. темп.; f – 1. TBA, NMP, 200 oC; 2. 48% HBr, EtOAc, кипячение

DOI: 10.60797/IRJ.2026.165.58.12