Вернуться к статье

Ингибиторы янус-киназ: классификация, современное состояние и фармакологические свойства

Рисунок 1 - Синтез делгоцитиниба. Реагенты и условия реакций: a – 1. BnNH2, K3PO4, MeCN; 2. 4Н HCl, EtOAc; b – 2,6-лутидин, EtOAc, -10 oC; c – Cs2CO3, DMSO, комн. темп., 4ч; d – 1. KPhth; 2. Etl, DMSO, 100 oC; e – NH(CH2CH2NH2)2, 2-BuOH, 80 oC; f – LiAlH4, TMSCl, толуол, THF, 0-50 oC, 24ч; g – 1. K3PO4, t-BuOH/H2O; 2. H2, Pd/C, AcOH; h – 1. MeCN; 2. Кристаллизация из бутанола

Синтез делгоцитиниба. Реагенты и условия реакций: a – 1. BnNH2, K3PO4, MeCN; 2. 4Н HCl, EtOAc; b – 2,6-лутидин, EtOAc, -10 oC; c – Cs2CO3, DMSO, комн. темп., 4ч; d – 1. KPhth; 2. Etl, DMSO, 100 oC; e – NH(CH2CH2NH2)2, 2-BuOH, 80 oC; f – LiAlH4, TMSCl, толуол, THF, 0-50 oC, 24ч; g – 1. K3PO4, t-BuOH/H2O; 2. H2, Pd/C, AcOH; h – 1. MeCN; 2. Кристаллизация из бутанола