a – t-BuOK, (MeO)2CO, THF; b – 5% Rh/C, AcOH, H2; c – 1. PhCHO, NaHB(OAc)3, DCM, HOAc; 2. LiAlH4, THF, HCl, IPO; d – L-DTTA; e – Et3N, 100 oC; f – Pd(OH)2/C, H2, EtOH, комн. темп.; g – 1. EtOH, комн. темп., 1 ч; 2. лимонная кислота, ацетон, 40 oC до комн. темп., 2 ч | Международный научно-исследовательский журнал

Ингибиторы янус-киназ: классификация, современное состояние и фармакологические свойства

Рисунок 1 - Синтез тофацитиниба. Реагенты и условия реакций:

a – t-BuOK, (MeO)2CO, THF; b – 5% Rh/C, AcOH, H2; c – 1. PhCHO, NaHB(OAc)3, DCM, HOAc; 2. LiAlH4, THF, HCl, IPO; d – L-DTTA; e – Et3N, 100 oC; f – Pd(OH)2/C, H2, EtOH, комн. темп.; g – 1. EtOH, комн. темп., 1 ч; 2. лимонная кислота, ацетон, 40 oC до комн. темп., 2 ч

Синтез тофацитиниба. Реагенты и условия реакций: a – t-BuOK, (MeO)2CO, THF; b – 5% Rh/C, AcOH, H2; c – 1. PhCHO, NaHB(OAc)3, DCM, HOAc; 2. LiAlH4, THF, HCl, IPO; d – L-DTTA; e – Et3N, 100 oC; f – Pd(OH)2/C, H2, EtOH, комн. темп.; g – 1. EtOH, комн. темп., 1 ч; 2. лимонная кислота, ацетон, 40 oC до комн. темп., 2 ч

DOI: 10.60797/IRJ.2026.165.58.7