a – CuBr, LiBr, THF; b – [{Rh(cod)Cl}2], JoSPOPhos SL-J688-2, PPTS, PhMe, 80 oC, 24 ч; c – 9-BBN, THF, 0 oC до комн. темп. После NaOH, H2O2; d – (COCl)2, DMSO, NEt3, 78 oC потом при комн. темп.; e – I2, NH4OH, THF-H2O, комн. темп.; f – B2pin2, AcOK, [PdCl2(dppf)], DMSO, 90 oC, 24 ч.; g – [PdCl2(PPh3)2], K2CO3, диоксан-вода (2.1), 120 oC, 24 ч | Международный научно-исследовательский журнал

Ингибиторы янус-киназ: классификация, современное состояние и фармакологические свойства

Рисунок 1 - Синтез руксолитиниба. Реагенты и условия реакций:

a – CuBr, LiBr, THF; b – [{Rh(cod)Cl}2], JoSPOPhos SL-J688-2, PPTS, PhMe, 80 oC, 24 ч; c – 9-BBN, THF, 0 oC до комн. темп. После NaOH, H2O2; d – (COCl)2, DMSO, NEt3, 78 oC потом при комн. темп.; e – I2, NH4OH, THF-H2O, комн. темп.; f – B2pin2, AcOK, [PdCl2(dppf)], DMSO, 90 oC, 24 ч.; g – [PdCl2(PPh3)2], K2CO3, диоксан-вода (2:1), 120 oC, 24 ч

Синтез руксолитиниба. Реагенты и условия реакций: a – CuBr, LiBr, THF; b – [{Rh(cod)Cl}2], JoSPOPhos SL-J688-2, PPTS, PhMe, 80 oC, 24 ч; c – 9-BBN, THF, 0 oC до комн. темп. После NaOH, H2O2; d – (COCl)2, DMSO, NEt3, 78 oC потом при комн. темп.; e – I2, NH4OH, THF-H2O, комн. темп.; f – B2pin2, AcOK, [PdCl2(dppf)], DMSO, 90 oC, 24 ч.; g – [PdCl2(PPh3)2], K2CO3, диоксан-вода (2:1), 120 oC, 24 ч

DOI: 10.60797/IRJ.2026.165.58.6