Инновации в лечении глаукомы: бета-блокаторы и офтальмологические растворы для пациентов с близорукостью

Глаукома – это серьезное заболевание глаз, которое характеризуется повышенным внутриглазным давлением, что может привести к повреждению зрительного нерва и потере зрения. Глаукома является одной из ведущих причин слепоты в мире.

В последние годы уровень глаукомы значительно увеличился, и по прогнозам экспертов к 2024 году этот тренд сохранится. Основные факторы, способствующие росту заболеваемости глаукомой, включают в себя старение населения, увеличение числа людей, страдающих от сахарного диабета, артериальной гипертензии и других заболеваний, которые могут быть факторами риска для развития глаукомы.

Для предотвращения развития глаукомы и сохранения зрения важно следить за своим здоровьем, регулярно проходить профилактические осмотры у офтальмолога, следить за уровнем внутриглазного давления и правильно лечить все сопутствующие заболевания.

Вместе с тем, развитие современных методов диагностики и лечения глаукомы позволяет своевременно выявлять и эффективно лечить это заболевание

По данным ВОЗ, в 2022 году глаукома является основной причиной неизлечимой слепоты по всему миру. Прогнозы показывают, что 3,5% людей в возрасте от 40 до 80 лет страдают от глаукомы по всему миру, и это число будет увеличиваться с возрастом населения. Ожидается, что к 2040 году 111,8 миллиона людей будут иметь диагноз глаукомы. Однако раннее выявление и лечение этого заболевания могут значительно помочь

Лечение глаукомы включает в себя снижение давления в глазу с помощью лекарств, принимаемых регулярно, или увеличение оттока жидкости из глаза. В случае неэффективности консервативного лечения, может потребоваться хирургическое вмешательство.

Методы лечения могут включать прием глазных капель, оральных препаратов, лазерную терапию, хирургическое лечение или их комбинацию. Препараты простагландинов улучшают отток жидкости из глаз, а бета-блокаторы снижают ее выработку, что способствует снижению давления в глазах. Важно начать лечение глаукомы как можно раньше, чтобы предотвратить серьезные последствия

Цель исследования: разработка бета-блокаторов и офтальмологических растворов для лечения глаукомы, осложненной миопией.

Измерительные приборы и устройства. Вискозиметр BПЖ-2 0.39 EKROS, Россия ; Milwaukee MC120 PRO pH монитор, США; Аналитические шкалы Sartogosm CE224-C; Электронный миксер.

Реагенты и химические вещества. Гиалуронат натрия (EP 8.0 01/2011:1472), sigma-aldrich, Германия. Цианокобаламин (витамин В12) (ГОСТ Р 57201-2016), Германия, Рибофлавин гидрохлорид (витамин В2) (ГОСТ ЕN 14152-2013), Германия, Пиридоксин гидрохлорид (витамин В6) (EP 8.0 01/2010:0245), Германия, Борная кислота (10043-35-3), Китай, борат натрия (1330-43-4), Китай, Дизодиум ЭДТА (6381-92-6), Китай и Вода для инъекций (ФС.2.2.0019.15).

Метод измерения вязкости. Жидкость наливают в локоть трубки с величиной вязкости, а величину вязости помещают в вертикальное положение в водяной термостат при температуре (20 ±  0,1)°C. Уровень повышается над промежутком 1, в то время как труба закрывается, если жидкость не поднимается над этикеткой M1. Возникновение уровня затем останавливается и возникает жидкость падений. Время t, требуемое для подхода к утверждению между маркерами М1 и М2 измеряется 0,2 часа, два без перерыва измерений изменяются не более 1%

2.1. Приготовление модельных растворов

Модельный раствор №1. Сначала приготовили буферный раствор. Для этого отмерили 50 мл воды для инъекций в стакан объемом 100 мл и установили его на нагревательную платформу с магнитной мешалкой с подогревом. Когда температура воды достигла 30 градусов Цельсия, добавили буферные компоненты при постоянном перемешивании. Каждый следующий компонент добавляли только после полного растворения предыдущего. Параллельно в другом стакане объемом 100 мл отмерили 30 мл.

Затем активные ингредиенты добавляли к 50 мл буферного раствора, непрерывно перемешивая смесь. После полного растворения активных веществ смесь перемешивали еще 30 минут. После этого к 50 мл раствора добавили 30 мл раствора гиалуроната натрия и продолжили перемешивание еще 50 минут. Затем раствор перелили в волюметрическую колбу объемом 100 мл и довели его до конечного объема.

Полученный офтальмологический раствор объемом 1 мл был разлит в стеклянные флаконы

Модельный раствор № 2. Сначала подготовили буферный раствор на основе воды для инъекций, используя аналогичный процесс, как при создании модельного раствора номер один. Затем в другой колбе объемом 100 мл измерили 30 мл воды для инъекций и приготовили буферный раствор гиалуроната натрия. Активные компоненты добавляли в 50 мл буферного раствора, постоянно перемешивая. После полного растворения смесь перемешивали еще 30 минут. Затем к этому раствору добавляли 30 мл раствора гиалуроната натрия и перемешивали еще 50 минут. Затем раствор переносили в колбу объемом 100 мл и доводили до метки. Полученный офтальмологический раствор по 1 мл заливали в стеклянные флаконы.

Была проверена прозрачность раствора, отсутствие видимых частиц геля, показатель водорода рН и вязкость.

Требования к глазным каплям, согласно Государственной фармакопее РФ 14, ОФС. 1.4.1.0003.15 «Офтальмологические лекарственные формы» 

Компоненты модельных растворов представлены в таблице 2.

Эти результаты указывают на то, что составы 1 и 2 обладают необходимыми физико-химическими свойствами, которые требуются для разработки эффективных глазных капель. Дальнейшие исследования и испытания могут помочь определить оптимальные концентрации активных ингредиентов и помощников, а также методы выпуска и стерилизации для эффективного и безопасного применения лекарства.

Эти данные также подчеркивают важность соблюдения стандартов качества и безопасности при разработке фармацевтических продуктов, особенно в случае лекарственных средств для офтальмологических заболеваний, таких как глаукома. Использование соответствующих составов и методов производства может значительно повысить эффективность и безопасность лечения таких заболеваний, поскольку они полностью соответствуют требованиям Фармакопеи РФ, ОФС.1.4.1.0003.15 «Офтальмологические лекарственные формы»

Физико-химические свойства типовых растворов, представленные в таблицах 2 и 3, показывают, что оба раствора имеют значения вязкости, значения осмоляльности и значения pH, соответствующие требованиям, необходимым для разработки эффективных глазных капель для лечения глаукомы. Модельные растворы №1 и №2 продемонстрировали прозрачность, соответствующую требованиям, а значения pH, вязкости и осмоляльности находятся в пределах, подходящих для офтальмологических препаратов. Результаты исследования подтверждают, что составы обеспечивают стабильность и безопасность, что критически важно для лекарств, предназначенных для лечения глаукомы и других офтальмологических заболеваний. Данные также подчеркивают необходимость соблюдения стандартов качества и безопасности в фармацевтической разработке, что может повысить эффективность лечения и снизить риск побочных эффектов.

Дальнейшие исследования помогут уточнить оптимальные концентрации активных веществ и вспомогательных компонентов, а также разработать надежные методы производства и стерилизации, что является ключевым для создания безопасных и эффективных офтальмологических препаратов.